制剂产品|详解恩诺沙星

2018-04-13来源:华辰制药文章编辑:小琳评论:[点击复制网址]
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恩诺沙星为动物专用的氟喹诺酮类抗菌药,具有广谱、高效、速效的特点,广泛应用于治疗消化道感染、皮肤感染、泌尿生殖道感染、呼吸道感染和伤口感染等。

喹诺酮类首先在20世纪60年代发明出来,第一代喹诺酮类的代表是萘啶酸恶喹酸,第二代的代表是吡啶酸。80年代初,喹诺酮类的结构改造取得了突破性进展,连接了氟原子而形成第三代喹诺酮,即氟喹诺酮类,恩诺沙星成为动物专用抗菌药物。

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恩诺沙星药理作用
 

恩诺沙星的杀菌作用具有浓度依赖性。在组织和血浆中,恩诺沙星的浓度必须足够高,而且维持一定的时间,才能对目标病原菌产生抑杀作用。不过,恩诺沙星的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)接近,因此具有很强的抗菌活性。

恩诺沙星对各种革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、绿脓杆菌、副猪嗜血杆菌、放线杆菌、肺炎克雷伯氏菌等都很敏感,其MIC值一般不超过0.25μg/ml。对各种革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、化脓杆菌的MIC值平均不超过0.75μg/ml。恩诺沙星对支原体的敏感性超过泰妙菌素和泰乐菌素MIC值不超过0.06μg/ml即使对泰妙菌素和泰乐菌素耐药的支原体依然表现出强大的抗菌活性此外恩诺沙星对细胞内寄生菌也很敏感。

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药动学
 

内服和肌注的吸收迅速且较完全,0.5~2小时血药浓度达高峰且可保持4~6小时。除了中枢神经系统外,几乎所有组织的药物浓度都高于血浆通常在MIC值的几倍甚至几十倍,且可持续24小时,这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。本品通过肾和非肾方式进行消除,约15~50%的药物原形通过尿排泄。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为环丙沙星但猪体内代谢成环丙沙星的比例很低。

恩诺沙星可在吞噬细胞内集聚,是血药浓度的2~8倍,自炎症部位迅速释放出来,起到消炎杀菌的作用。

恩诺沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均显示明显的抗菌后效应(PAE),而且这种抗菌后效应也呈浓度依赖性,即药物浓度越高,PAE越长。

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适应症
 

恩诺沙星可用于治疗包括皮肤感染、尿路感染、呼吸道感染和伤口感染。但对由厌氧菌、病毒、寄生虫或霉菌引起的感染无效。对仔猪黄痢、仔猪白痢、猪水肿病、沙门菌病(又称仔猪副伤寒)、猪萎缩性鼻炎、猪气喘病(支原体性肺炎)、子宫炎、乳房炎、无乳综合征(母猪无乳综合征)、猪的链球菌病等猪病很有效。恩诺沙星是治疗深部组织感染、肺部感染(各种肺炎)的首选药物。

用于猪、牛、羊、犬、猫、兔、皮毛动物等畜禽细菌、支原体及衣原体等病原微生物引起的感染。

【1】 呼吸系统感染:治疗由敏感菌引起的副猪嗜血杆菌病、气喘病、传染性胸膜肺炎、猪肺疫、萎缩性鼻炎、巴氏杆菌等

【2】 消化系统感染:治疗大肠杆菌、沙门氏菌等引起的肠道感染,畜禽黄白痢、仔猪副伤寒、断奶应激综合征等

【3】 全身性细菌感染:可用于链球菌病、猪丹毒、葡萄球菌病、衣原体病和水肿病等

【4】 母猪产后高热、减食、便秘、乳房炎、子宫炎、无乳综合征等

【5】 有效控制猪瘟、圆环、蓝耳、伪狂犬等病毒性疾病引起的继发细菌感染等

用恩诺沙星配合口服补液盐治疗由猪葡萄球菌引起的仔猪渗出性皮炎有显著疗效;用恩诺沙星配合维生素E治疗因饲养管理不当、应激反应、乳房炎、产后感染等引起的母猪产后泌乳障碍也有很好疗效。

 
 

 

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稳定性
 

稳定性是药物有效的保证。恩诺沙星降解与光照有关,在室外自然光照条件下,3天即很难检测到水溶液中的恩诺沙星;在室内自然光条件下,恩诺沙星降解较慢,31天后降解40~70%。而避光保存则降解很慢。

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药物相互作用
 

为了减缓耐药性的产生或提高药物的疗效可以采用联合用药恩诺沙星与β-内酰胺类(如青霉素类阿莫西林等、氨基糖苷类(链霉素、庆大霉素等)、磺胺类等配伍,疗效增强

但恩诺沙星与林可霉素、氨茶碱、金属离子配伍,产生沉淀或失效恩诺沙星与四环素类、氯霉素类、罗红霉素、利福平等配伍,疗效降低

恩诺沙星与头孢菌素类配伍,毒性增强。

 

 

 

 

 

 

不同恩诺沙星的差别

 

由于恩诺沙星使用了几十年了,细菌或多或少产生了抗药性,而由于很多厂家的制剂并没有工艺可言,因此同样的用量,在临床上的效果参差不齐。不同的制剂,在临床上可以产生不同的治疗效果,主要是因为原料的不同,采用新晶型的原料效果比普通晶型的效果好;其次是辅料,华诺欣—10%恩诺沙星注射液采用独特的缓冲剂、稳定剂和增效剂,更温和、更稳定;三是有独特的生产工艺,表现出更高的生物利用度和更好的稳定性。

表:华诺欣与普通恩诺沙星的比较

 

项目

华诺欣

普通产品

原料

优势晶型,独特空间排列

普通晶型排列不规则

晶体颗粒

粒径大小相对均一排列规则分布均匀

形状各异无序排列粒径相差5~7

缓冲稳定剂

独特缓冲剂更温和刺激小无不适感

碱性助溶剂,刺激性大,不适感明显

生物利用度

是普通恩诺沙星的2倍以上

杀菌效果

肺靶向缓释无耐药性杀菌迅速彻底

耐药性强

 

恩诺沙星的临床应用

 

肌肉注射一次量,2.5mg/kg体重;折合本品1ml/40kg体重,每注射点不超过2.5ml,若注射量比较大,则需要分点注射。

 

【1】 商品猪一般细菌感染

在发生链球菌病、副猪嗜血杆菌病、猪丹毒、黄白痢、水肿病时,0.25ml/10kg体重,或1ml/40kg体重,肌肉注射,每天1次,连用2~3天。若猪体重小,可用注射用水或生理盐水稀释5~10倍后注射更准确。

【2】呼吸系统疾病和沙门氏菌病严重感染

1.5ml/40kg体重肌肉注射,每天1次,连用4~5天。若猪体重小,用注射用水稀释5~10倍后注射更准确。

【3】 治疗母猪MMA

产前或产后8小时内,每头母猪注射华诺欣5~6ml(头胎母猪5ml,经产母猪6ml),每天1次,连用1~2天,防止产后感染和无乳综合征,降低仔猪早期感染的机会。

 
 

 

注意事项

【1】禁用于8周龄以下幼犬,也慎用于供繁殖用幼龄种畜及马驹。

【2】孕畜及授乳母畜禁用。

【3】肉食动物及肾功能不全动物慎用。对有严重肾病或肝病的动物需调节用量以免体内药物蓄积。

【4】休药期:牛、羊14日,猪10日,兔14日。

 
 

 

 


 


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