在用阿莫西林治疗大肠杆菌时,口服吸收虽然很好,但是目前阿莫西林已经产生严重细菌的耐药性问题。细菌对阿莫西林产生抗药性,主要是通过产生β-内酰胺酶,该酶可裂解阿莫西林的β-内酰胺而造成阿莫西林失活,从而造成阿莫西林对细菌失活,不敏感。
为了减少阿莫西林的耐药性,现在大部分使用复方阿莫西林。复方阿莫西林中的克拉维酸钾可与β-内酰胺酶强力、不可逆结合,从而使β-内酰胺酶丧失对阿莫西林的灭活能力,从而有效恢复阿莫西林的敏感性和提高该药的治疗效果。
复方阿莫西林的作用特点
复方阿莫西林中克拉维酸钾的作用,不仅使阿莫西林不被葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等革兰氏阴性菌所产生的耐药酶分解,而且提高了阿莫西林的抗菌活性及敏感度;再者,克拉维酸钾在复方中的应用还可以拓宽阿莫西林的抗菌谱,使阿莫西林对那些原来不敏感的革兰氏阳性菌和阴性菌也可达到有效作用。
复方阿莫西林在胃酸中比较稳定,口服吸收率约为90%,口服2个小时左右达血药峰浓度,6小时后给药量的60%左右就被排出体外,所以畜禽临床口所以畜禽口服给药时,集中给药的效果比较好。
复方阿莫西林粉在体内分布广泛,在肝脏、胆汁和肾脏等分布浓度最高,所以适用于畜禽肝脏、肺脏、心脏、腹膜、生殖系统、肾脏、胆囊、脾脏病菌感染的治疗。所以复方阿莫西林粉对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌造成的心包炎、肝周炎、腹膜炎、输卵管炎、小鸡脐炎、严重的沙门氏菌病等有突出的治疗效果。
使用注意
1、阿莫西林和克拉维酸钾都不稳定,所以给药时,一定要用凉水(不宜超过25°C,温度高降解速度成倍加快),一定要在2~3小时左右饮完,即不能喝太长(阿莫西林不稳定)、也不能太短(阿莫西林是时间依赖性的药物)。比如:把复方阿莫西林粉与恩诺沙星可溶性粉复配。给药时最好均分两次给药,两次之间不间断,但是让家禽喝药的时间尽量延长。比如第一次,给药要尽量短,使血药峰浓度尽快上升;第二次,就可以适当延长,这样的用药方法可以增强药效。
2、复方阿莫西林给家禽群体口服给药,因其很难突破、透过血脑屏障,所以其不能作为治疗中枢神经系统疾病的首选药物。因此,家禽头部及上呼吸道的细菌性感染治疗,不适合使用复方阿莫西林粉。
3、尽管阿莫西林复配克拉维酸钾后,其药物敏感度得到了大幅的提升。但是,毕竟克拉维酸钾主要起到增效作用,它的抗菌作用很微弱。所以,不要认为复方阿莫西林粉,一个产品就可以治病的。复方阿莫西林粉,只是在阿莫西林基础上,又加了一个增效剂而已,其抗菌谱并没有扩大。现在鸡病几乎很少有单一感染和只用一个复方阿莫西林就能治好的。所以使用中还得配伍其他的药物,比如:硫酸粘菌素、硫酸安普霉素、恩诺沙星。
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