磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。
而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。
磺胺类药物具有广谱抑菌与抗原虫作用，它对革兰氏阳性菌(链球菌、肺炎球菌)、阴性菌(大肠杆菌、沙门氏菌)及原虫(弓形体、附红细胞体、球虫)均有效，尤其适用于猪链球菌病、禽霍乱、鸡球虫病等常见疫病。而且使用方便，除可注射用外，大多数可内服，且吸收迅速。 疗效确实，能有效地渗入到身体各组织及体液中，还可通过血脑屏障。
但磺胺药也存在一些缺点：
1、体内乙酰化率高，磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺，后者无抗菌活力却保留其毒性作用，引起结晶尿、血尿、过敏反应等。 可以在磺胺药组方中合用含结晶水的碳酸氢钠碱化尿液，提高药物溶解度，预防结晶尿、血尿及肾损伤。
2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性，所以当使用一种磺胺药出现耐药性时，不宜换其他磺胺药。 或者复配甲氧苄啶(TMP，下同)，因为TMP与磺胺药(如SMZ/SD)组合联用，可通过双重阻断细菌叶酸合成(TMP抑制二氢叶酸还原酶，磺胺抑制二氢叶酸合成酶)，显著降低单药剂量，减少毒性累积。毕竟复方制剂(如SMZ/TMP)可协同增强抗菌活性。
使用磺胺药注意：
1、磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，再给予2次~3次最小量，以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。
单用一个磺胺药治疗,100升水的基础有效量是30g才有效;
用一个磺胺药与增效剂复配100升水的基础量20g就有效;
高效磺胺药需要两个以上复方才行。比如：100升水的治疗用量为:A磺胺药15g+B磺胺药15g + 磺胺增效剂
2、保证饮水充足。给畜禽多饮水，可保持高尿流量，促进药物排泄，防止发生药物结晶。给畜禽使用磺胺药物一周以上的，必要时可在饮水中添加适量碳酸氢钠碱化液。
3、补维生素 B 族。磺胺药物抑制 B 族维生素在肠道内的合成，所以，给畜禽使用横胺药物一周以上的，应当同时给予适量B族维生素 或给马牛羊多喂些青饲料，以便预防动物的B族维生素缺乏。
4、与磺胺类药物合用可以沉淀、分解、减效、失效的药物有：青霉素类(氨苄西林钠、阿莫西林、青霉素G);头孢菌素类(头孢拉定、头孢氨苄青霉素);洁霉素(林可霉素、克林霉素)这些药物不要和磺胺类药混合使用。
5、蛋鸡使用磺胺类药物7天，产蛋率常降低10%~30%。有实验表明在停药半个月以后才能恢复到原来的产蛋水平。所以对产蛋鸡应禁用。而且磺胺类药物影响种鸡和孵化——含有磺胺类成分的药物都会抑制种蛋受精率，故也不易用于种鸡。如果影响到种蛋，则会导致产蛋率、孵化率下降还会导致种蛋孵化畸形雏大量增加。
6、磺胺药会影响幼龄雏鸡的免疫器官发育，还会导致致抗原质量下降从而影响免疫效价。导致雏鸡机体难以产生好的免疫应答，所以免疫前后3天不宜用磺胺药物。
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