替米考星 （Tilmicosin）是以泰乐菌素的一种水解产物为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。与泰乐菌素相比，其用药量少、作用持久、副作用小、体内残留低、安全无毒。而且替米考星具有很强的抗菌作用，药代动力学特征优良，同时还能提高动物体的免疫力。
替米考星制剂上分替米考星（碱）与磷酸酯替米考星。二者的区别为：
1、从这两个药物的原粉性状看，正常替米考星多为白色或类白色粉末；而磷酸替米考星颜色略深一点，常为淡黄色粉末。
2、这两个药物的溶解性不一样。替米考星几乎不溶解于水，磷酸替米考星是溶解于水的。
3、等质量下，这两个药物的有效含量不一样。替米考星有效含量不低于85％，而磷酸替米考星有效含量通常是在75％。通过高效液相色谱仪，即可检测其含量。
替米考星碱相比酸性的磷酸替米考星，它进入细菌细胞以后，就改变了酸性环境条件，从而抑制了细菌、支原体等病原体的生长和繁殖。使其在抗菌、抗支原体方面，比磷酸替米考星更有优势。
替米考星碱很容易在猪的肺泡巨噬细胞内聚集，并且，替米考星碱在肺巨噬细胞内的浓度，要比细胞外高出50倍以上。大量偏碱性的替米考星碱进入肺泡巨噬细胞后，就改变了巨噬细胞内的酸性环境。也就改变了巨噬细胞内适宜蓝耳病毒复制和繁殖的酸性环境条件！
大量碱性替米考星在巨噬细胞内聚集，会使猪肺巨噬细胞出现药物性的“弱碱性环境”，从而使蓝耳病毒的复制受到抑制，并使肺泡巨噬细胞也间接受到保护。
磷酸替米考星，它的离子性比较强，脂溶性比较弱。它的理化性质，主要表现为酸性。这些特点，就使得它的抗菌谱和抗菌作用与替米考星碱基本一样，但对蓝耳病毒和提升机体免疫力的作用，则没有。因磷酸替米考星其离子化合物的特点和脂溶性较低，也使得它口服的吸收速度和生物利用度比较低。
一周阅读排行