复方阿莫西林粉的奥妙根本不在阿莫西林!

2021-12-29来源:兽药药理与处方技术文章编辑:灵儿评论:[点击复制网址]
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  阿莫西林有耐药性

  在兽用抗菌药使用大品种里,阿莫西林粉动物临床治疗使用量,这么多年来一直都名列前茅。但是这还远远不是它的真正需求量,由于它的耐药性越来越高,导致很多抗全身感染和重症治疗机会下,都被迫更换其它更为敏感和高效的药物,这使阿莫西林白白丢失了很多使用机会。如果能解决它对有些细菌病的抗药性,那么阿莫西林的市场容量完全可以名列前三甲。

  所以科学家为了解决阿莫西林对有些细菌的耐药性问题,就研发出了对抗阿莫西林耐药作用机制的抗菌增效剂——克拉维酸钾、舒巴坦钠和他唑巴坦等。在兽用阿莫西林制剂上使用的是“克拉维酸钾”这个增效剂,使用这个增效剂的制剂通用名叫“复方阿莫西林粉”。

  1、抗菌增效剂克拉维酸钾

  提及克拉维酸钾很多人都不陌生,原因是人药和兽药制剂都有这个复方,名字也没有区别都叫“复方阿莫西林”。只不过人用复方阿莫西林颗粒剂多一些,畜禽用的复方阿莫西林粉剂相对是量最大的。复方阿莫西林中的克拉维酸钾为β-内酰胺酶,克拉维酸钾只有微弱的抗菌活性,它的主要用途是与多数β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而恢复阿莫西林药物本身强力而广谱的杀菌、抗菌作用。克拉维酸钾自身的抗菌谱和抗菌活性相对较小,它只有与耐药的阿莫西林按照4:1科学结合,就会恢复阿莫西林高效、低成本治疗的巨大优势。由此可见,阿莫西林与克拉维酸钾,按照有效含量“4:1”的最佳协同抗菌配比,

  2、复方阿莫西林的增效剂

  由此便可很清晰的知道,复方阿莫西林粉中的阿莫西林不重要且挑战性不是太大,当然也不是高效制剂技术要研究和攻克的关键。复方阿莫西林粉的奥妙就在于:各个兽药生产厂家,如何确保克拉维酸钾在复方阿莫西林粉中的稳定性?这主要牵涉两方面的考虑,一是,克拉维酸钾是复方阿莫西林粉制剂的核心,没有了克拉维酸钾的稳定就不能确保阿莫西林的敏感性!所以大家使用稳定性不好的复方阿莫西林粉,就如使用单方阿莫西林可溶性粉那样有时敏感度差。二是,克拉维酸钾与阿莫西林之间的复配最佳比是“1:4”,如果不能保证克拉维酸钾高度稳定,则克拉维酸钾对阿莫西林粉最佳增效配比“4:1”就很难发挥其应有的治疗作用。

  3、复方阿莫西林粉的配伍

  那么,对于一个制剂技术水平高和产品稳定的复方阿莫西林粉来说,如何进行配伍使用才能把其药效给发挥到极致呢?人们在养殖生产中遇到这样的问题时候,大多数不是加倍使用就是配伍很多其它药物一起“协同”使用。但这便带来一个非常不合时宜的极端,那就是治疗的效果不仅好不到那里去,反而治疗所投入的药费分摊到每只鸡身上,都高出历史平均水平和当前同行水平。大多数情况下治不住,但是费劲千辛万苦“真是做到了”,你就会发现:发病治疗好了,药费却相对竞争都白白搭进去了!因此,把不同作用靶点和作用于细菌最佳窗口期的药物,按照一定得协同抗菌比例给复配成方(治疗配方)。从而在技术上做到高效低成本的用药治疗效果。

  4、复方阿莫西林粉的方案

  10%的复方阿莫西林粉50g+10%硫酸安普霉素可溶性粉50g,阿莫西林与安普霉素按照100%纯粉折算的是2:1的最佳抗菌协同。不但抗菌谱扩大、抗菌效能增强,而且其临床治疗量可扩大50%的比例,这才是高效抗菌、降本增效的奥妙所在。再比如说,把复方阿莫西林粉与恩诺沙星可溶性粉复配在一起,按照2:1的最佳配比复配协同抗菌,可扩大饮水量50%,对治疗那些比较严重的全身感染和呼吸道病,不仅成本低还有无与伦比的治疗效果。但是,给药有一个诀窍,那就是最好均分两次给药,两次之间不间断,但是让动物喝完药的时间尽量延长。比如第一次,给药要尽量短,使血药峰浓度尽快上升;第二次,就可以适当延长,这样的用药方法:就充分发挥了药物的治疗价值。因为阿莫西林是个杀菌和时间依赖性的抗菌药,这样的用药方法是与药效学紧密结合的、最为专业的用法。

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