阿莫西林与氨苄西林的药物区别与关键增效技术

2022-08-31来源:兽药药理与处方技术 李匡翎文章编辑:灵儿评论:[点击复制网址]
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  在畜禽养殖生产用药上,口服青霉素类药物也是比较常用的。其中最为常见的有两种系列制剂,它们分别为阿莫西林和氨苄西林这两种。如果只是仅凭做药敏实验来区别这两个药物,那么大多数情况下你是很难区别的。这就跟氟苯尼考一样,很多时候做不出显著抑菌圈,但使用却有效。

  原因就是阿莫西林与氨苄西林单药对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等这些革兰氏阴性菌几乎都不是非常敏感。也就是说通过药敏实验,比较它们之间的抑菌圈大小以区别他们,是很难达到这个目的的。但是,你做不出药敏实验,不代表它们无效。因为你的实验方法不对才误导你的。

  除了通过药敏实验区分阿莫西林和氨苄西林两个药物以外,还有其它专业角度可区分这两个药物的差异都有哪些?比如说,理化性质、抗菌作用机制、体内代谢、临床应用等角度,只有从不同角度认识到它们之间的不同,养殖生产实践中才能用好它们和把它们各自的优势给发挥出来。

  理化性质

  阿莫西林属于青霉素类抗生素,可口服,口服生物利用度可达74-94%(单胃动物)。阿莫西林化学结构式中含有氨基侧链,与氨苄西林相比,在其侧链苯环上多了一个羟基,所以二者非常相似。

  阿莫西林性状为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水;因分子结构式中有手性碳原子,所以有旋光性,比旋度在+290°~310°之间。

  抗菌机制

  阿莫西林起主要抗菌作用的是其基本分子结构β-内酰胺环(存在于6-氨基青霉烷酸中),与细菌内膜靶位点可专一性的结合,使细菌黏肽(细胞壁)合成酶的活性收到抑制,导致合成细胞壁黏肽的过程受阻,从而破坏或损坏细菌的细胞壁,造成细胞壁缺损、完整性收到破坏,使细胞的通透性增加、大量水进入细胞,致使菌体因胀裂而“自爆”,以达到迅速杀灭敏感细菌的结果。

  阿莫西林的抗菌谱和体外抗菌作用,与氨苄西林基本相同,但阿莫西林对沙门氏菌和肠球菌的抗菌作用更强。体外抗菌实验研究证明,阿莫西林的杀菌作用与氨苄西林相比,作用更迅速、更强(约2倍)。

  分析主要原因,可能是阿莫西林比氨苄西林对细菌细胞壁,有更强的穿透能力。当两药同时作用细菌细胞壁时,阿莫西林充分发挥了抑制细菌细胞壁合成的作用。

  体内代谢

  阿莫西林在单胃动物口服给药时,吸收率达71%-93%,吸收良好。它在组织、体液中都可分布,并可达到较高的血药浓度。阿莫西林口服0.5g,约在1小时达到血药峰值,大约10.0µg/ml,为口服同剂量氨苄西林的2.5倍。

  阿莫西林口服给药所达血药峰值,与肌肉注射给药的血药峰值接近,与氨苄西林同剂量肌肉注射的情况相似。阿莫西林若以0.5g静脉输液给药,5min后的血压浓度可达42.9µg/ml,5h后血药浓度则降为1µg/ml。阿莫西林的体内消除半衰期为1.07h。

  阿莫西林服用后,可广泛分布于肺脏、肝脏、肾脏、肌肉、腹水、胆汁中;阿莫西林与血清蛋白结合率达18%,进入体内的阿莫西林绝大部分经尿液排出体外,服药6h尿中排出量约为50%左右。

  另有一小部分阿莫西林,则是通过胆汁排出,所以胆汁中的阿莫西林浓度比氨苄西林要高。

  临床应用

  目前,在兽医治疗临床,阿莫西林剂型相对较少,主要是阿莫西林可溶性粉和复方阿莫西林粉最常见、最多,像阿莫西林粉针、阿莫西林混悬注射液,主要是宠物和猪、马牛羊等在用,但是相对就比较少了。

  它们单用对敏感菌感染性病例的有效治愈率,统计都在80%以上;复配协同用药的有效治愈率则更高,统计都在98%以上。

  增效技术

  阿莫西林与羧甲基半胱胺酸联用,治疗畜禽呼吸道病的有效率可显著增强。联合给药后检测,在支气管中的阿莫西林浓度,比单用阿莫西林时要高;从药代动力学角度讲,说明这两种药物具有协同作用,可能是疗效显著增强的原因。并且,羧甲半胱胺酸对阿莫西林穿透血液屏障有促进作用,这也从另一方面增加了呼吸道分泌物中阿莫西林的药物分布浓度,起到增强对呼吸道病的治疗效果。

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