提高阿莫西林使用有效性的技术要点

　　从细菌细胞壁的形成，与阿莫西林的抗菌作用机制来看。细菌的细胞壁是由交替连接的N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸链，通过短肽交联而成。细菌细胞壁形成时，通过转肽反应，使各条链交联形成稳固的网状结构。

　　而阿莫西林的抗菌作用之一就是：抑制转肽反应!它通过这种干扰转肽反应强力作用，严重破坏了细菌的细胞壁形成，并造成其致命性缺损而致细菌破裂、死亡。

　　从阿莫西林的作用靶点，与决定阿莫西林抗菌效果的关键点来看。阿莫西林的作用靶点是细菌细胞壁的青霉素结合蛋白，即PBP;通常情况下，一个细菌有2-8种不同的青霉素结合蛋白，按照分子量分别编号。

　　其中，最常见的是PBP-1、PBP-2和PBP-3。阿莫西林抗菌制剂在作用效果上的差异，跟阿莫西林对不同PBP的相对亲和力有关。

　　从阿莫西林的动力学特性，与阿莫西林临床有效用药的考虑，我们一般建议如下。

　　1、由于阿莫西林为时间依赖型的抗菌素，并且其还是杀菌剂;所以，其血药浓度持续高于MIC(T>MIC)的时间，对其临床应用的效果至关重要。这主要跟各个企业的阿莫西林制剂技术和制药工艺有关，所以不同厂家的阿莫西林制剂效果有时候差异很大。

　　2、用阿莫西林治疗葡萄球菌感染的时候，因为阿莫西林存在抗菌后效应，即PEA;因此，在阿莫西林血药浓度降低到MIC以下时，仍然有效;并且，阿莫西林的抗革兰氏阳性菌的MIC较低，所以血药浓度维持在MIC以上比较容易。这样的话，在用阿莫西林治疗革兰氏阳性菌感染时，给药间隔可以相对延长一些。

　　3、食物(动物饲料)中的钙、镁、铝、铁、铜、锌、钾等金属离子，会影响阿莫西林的活性和稳定性;当然，上述成分也会影响阿莫西林的吸收。特别是食物，会明显降低阿莫西林的吸收速率;但是，食物不影响阿莫西林最终的吸收总量。所以，阿莫西林的这种吸收特点再结合其动力学特点，临床使用时，需要空饲、集中给药才会效果好。

　　4、鉴于阿莫西林应用于畜禽临床时间较早，距今已大半个世纪，其临床耐药菌株也在逐年增多。因此对于那些耐药病例，建议使用复方阿莫西林(阿莫西林+克拉维酸钾)效果才有保证。

　　5、对于阿莫西林制剂的两种口服给药方式：拌料给药和饮水给药来讲，拌料给药对阿莫西林的应用效果，有中度影响。因为同样剂量条件下，阿莫西林的拌料给药吸收率比饮水给药的吸收率要低20%度一些。

　　接下来，我们就来谈谈畜禽兽医治疗临床中，把阿莫西林可溶性粉这个药品用好的几点注意事项，或者说叫建议。

　　制剂含量为20-40%时，质量和药效最有保障

　　对于阿莫西林可溶性粉来说，其含量5%和10%等太低，里面90%以上都是辅料;对于青霉素药物来说，辅料超过80%就会影响阿莫西林的稳定性和吸收(有相关研究报道数据可查)。

　　而过高的含量，又使得解决阿莫西林的缺陷(溶水性差等)和提高其稳定的制剂技术施展空间没有了(阿莫西林稳定性差)。当阿莫西林可溶性粉含量规格在20-40%时，是制剂质量最有保证、使用最方便和临床使用效果最佳的。

　　溶解水温过高，则会降低用药效果

　　在内服阿莫西林可溶性粉时，如若遇到体质敏感者，再加上服用方法不当，很可能产生类似青霉素的过敏症状。

　　研究表明，阿莫西林可溶性粉在高温条件下很容易产生致过敏的高聚物，一般60℃可以作为其临界温度值。所以，阿莫西林可溶性粉最好用凉水或井水溶解给动物饮用。

　　如若饲料含纤维高，则会降低吸收率

　　动物吃了含纤维高的食物后，阿莫西林可溶性粉会被粗纤维吸收，从而导致其在胃肠道的药物浓度下降，最终无法达到用药目的。对那些富含粗纤维的饲料，在给药阿莫西林可溶性粉时，最好稀释使用或适当控饲使用。

　　与微生态活菌制剂共用，会相互降效

　　阿莫西林可溶性粉与微生态活菌制剂(如乳酸菌、枯草芽孢、地衣芽孢杆菌等)要分开服用，一般间隔2-3小时，以免影响微生态活菌制剂作为活性菌的疗效。

　　禁与别嘌呤类尿酸合成抑制剂共用

　　别嘌呤类尿酸合成抑制剂，会使患病动物在使用阿莫西林可溶性粉后，增加不良反应的产生机率和副作用。

　　若与抑菌药物一起使用，则会降效

　　阿莫西林可溶性粉主要是在细菌的繁殖期发挥作用，而抑菌药会使阿莫西林可溶性粉在繁殖期的药理作用受到抑制。两者同时使用，则阿莫西林可溶性粉的杀菌作用会大打折扣。

　　若与酸碱过强的药品共用，则会降效

　　阿莫西林可溶性粉在溶液中，若遇到酸性小于4.5的酸性或强酸性药品，或遇到碱性大于9.5的碱性或强碱性药品，则阿莫西林会在水溶液中快速降解。一般4-6小时，有效成分会降低40-50%(与温度有关);8-12小时，有效成分会降到只有10%左右的无效含量水平。

　　与丙磺舒共用，否则会增加其副作用

　　二者同用可延缓阿莫西林经肾排泄(竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌)，延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高，易产生不良反应影响生命健康。

　　禁止与藿香正气等中药溶液剂共用

　　诸如藿香正气水成分里的中药溶液剂，大部分都会含酒精，阿莫西林可溶性粉作为β-内酰胺大类的、常用的广谱半合成青霉素类抗菌素，若与中药溶液剂两者同时服用，就有可能发生“双硫仑样反应”。

　　最为严重的情况，则会导致给药动物死亡，因此，一般建议要相隔3-4小时后，再服用藿香正气水之类的中药溶液剂;或者分上下顿使用中西药，最好。