各代头孢类抗菌素的特点

　　头孢类抗菌药，也称头孢菌素类、头孢菌素和头孢类，本类药物均属杀菌药。其主要抗菌作用机制是：通过作用于敏感细菌的细胞壁，以不可逆的抑制细菌细胞壁的合成而呈现杀菌作用。根据其抗菌谱、抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性，包括在肾毒性方面的不同，现在把头孢类药物分了五代。

　　第一代头孢菌素

　　代表药物：头孢噻吩（先锋霉素1）、头孢唑林（先锋霉素V）、头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄等。

　　特点：主要对革兰阳性球菌有较好疗效，如金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等。对革兰阴性菌的作用相对较弱。对口腔厌氧菌也有一定的效果。

　　主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染等。

　　头孢噻吩和头孢唑林由于其在胃肠道的吸收较差，因此临床上主要采取注射给药的方式，包括肌内注射和静脉注射。这样可以确保药物能够迅速进入血液循环，达到有效的抗菌浓度。

　　第二代头孢菌素

　　代表药物：头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢尼西、头孢美唑、头孢西丁、头孢替安、头孢呋辛酯等。

　　特点：对G+菌的作用略逊于第一代，但对G-菌有明显作用，对厌氧菌也有一定作用。对多种β-内酰胺酶比较稳定，可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等。但是头孢克洛需要内服使用。

　　第三代头孢菌素

　　代表药物：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢噻呋、头孢他啶、头孢哌酮、头孢地嗪等。

　　特点：对G+菌的作用不及第一、二代，但对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对内酰胺酶有较高的稳定性，可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染的治疗。

　　第三代头孢都需要注射使用，其中头孢噻呋是第一个专门用于动物的头孢药物。

　　第四代头孢菌素

　　代表药物：头孢吡肟、头孢喹肟等。第四代头孢菌素克服了前3代头孢类抗生素对G+菌效能强，对G-菌作用相对较弱的特点.对G-和G+菌杀灭作用均很强。其独特的子弹头状双极性分子结构使其能快速透过G-菌细胞壁而到达作用部位。

　　特点：

　　1、可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜；

　　2、对β内酰胺酶稳定且亲合力低（细菌产生作用于青霉素类和头孢菌素类的β-内酰胺环而使其药效降低）；

　　3、与青霉素结合蛋白(PBPS是药物作用于细菌细胞壁的靶位点，药物与其结合可阻止细菌细胞壁的合成，而起到杀菌作用)亲合力高；

　　4、其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。