氟苯尼考又名氟甲砜霉素,是一种化学合成的新一代动物专用氯霉素类(又称酰胺醇类)广谱抗生素,对多种细菌具有抗菌活性,不与人类用药形成交叉耐药性。其特点是抗菌谱广、抗菌作用好、口服或注射给药均吸收迅速,体内各脏器分布广泛,能通过血脑屏障,且与其他常用抗菌药无交叉耐药性。特别是无潜在致再生障碍性贫血作用,相对比较安全。
氟苯尼考的药理作用
氟苯尼考化学结构与氯霉素相似,是甲砜霉素的单氟衍生物,其抗菌谱、抗菌作用、抗菌机制及适应症与氯霉素相同。氟苯尼考属于广谱速效抑菌剂,抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素,耐药性与药物残留低。对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体等有较强的抗菌活性,尤其是对革兰氏阴性菌的作用优于革兰氏阳性菌,但对革兰氏阳性球菌的作用不如青霉素和四环素。
对溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌(可引起猪肺疫)、猪胸膜肺炎放线杆菌(可引起传染性胸膜肺炎)高度敏感,对多数革兰氏阴性肠杆菌科细菌,包括副伤寒杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌均敏感。敏感的革兰氏阳性菌有链球菌、化脓性隐秘杆菌、李氏杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。
另外,一般剂量的氟苯尼考具抑菌作用,高浓度时或作用于对本品高度敏感的细菌时可呈杀菌作用,细菌对氟苯尼考可产生获得性耐药,其中以大肠杆菌较易产生,并与甲砜霉素表现交叉耐药。本品对绿脓杆菌、真菌及病毒等均无效。
由于氟苯尼考在肝内不与葡萄糖醛酸结合,因此体内抗菌活性较高,比氯霉素强2.5~5倍。内服和肌注吸收迅速,血药浓度高,药物分布广泛,可渗入各种组织与体液,在内脏中也有较高浓度。可顺利通过血脑屏障,腹水、胸腔积液中也可渗入。半衰期长,有效浓度维持时间长。
氟苯尼考的配伍禁忌
1、氟苯尼考不宜与青霉素类(氨苄西林、阿莫西林)、头孢类(头孢噻呋)抗生素一起使用:两者合用,抗菌效果相互干扰,1+1<2;
2、氟苯尼考不宜与喹诺酮类抗生素(恩诺沙星、环丙沙星)一起使用:两者合用,抗菌效果拮抗。
3、氟苯尼考不宜与碳酸氢钠小苏打合用:氟苯尼考PH值呈酸性(4.5-6.5),两者合用,会出现酸碱中和,导致药效下降;
4、氟苯尼考不宜与大环内酯类(泰乐菌素、泰万菌素)(替米考星除外)、林可霉素、泰妙菌素合用:氟苯尼考与此类兽药合用,抗菌作用靶点一致(细菌核糖体的50S亚基),存在竞争作用,导致药效下降,1+1<2。
氟苯尼考的合理配伍
基于协同作用,或者增强抗菌作用个或者是扩大抗菌谱的目的,氟苯尼考可以与以下药物进行配伍;
1.氨基糖苷类药物:硫酸安普霉素、硫酸庆大霉素、硫酸新霉素、单硫酸那霉素;
2.多肽类抗生素:硫酸黏菌素、杆菌肽;
3.四环素类抗生素:盐酸多西环素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素;
4.磺胺类药物:磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺氯吡嗪钠、磺胺对甲氧嘧啶、甲氧苄啶;
5.球虫药:癸氧喹酯、妥曲珠利、地克珠利和沙咪珠利等一起配伍;
6.大环内酯类药物:替米考星、泰乐菌素、泰拉菌素、泰地罗新等;
7.截短侧耳素类药物:延胡索酸泰妙菌素和盐酸沃尼妙林等;
8.硝基咪唑类药物:地美硝唑、二甲硝咪唑、甲硝唑等等;
除此以外,氟苯尼考还能与乙酰甲喹、抗菌肽、溶菌酶、黄芪多糖、黄连素等可以一起联合配伍使用。
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