国内兽药市场上主要有两种替米考星:一是不溶于水的脂溶性药物替米考星碱;二是易溶于水的替米考星磷酸盐。
还有固体分散体转晶工艺的替米考星,成分为超级替米考星原料,使本品具有生物利用度高、适口性好、融水性好、不伤胃等优点,优于普通替米考星!
不过很多人,通通默认替米考星和磷酸替米考星都是“替米考星”!其实它们在化学元素组成、化学结构和分子量等这些物质的根本性指标上,替米考星和磷酸替米考星的这三个比较指标都不一样。
一、替米考星碱与“磷酸替米考星”这两种药物,究竟有哪些区别呢?
(1)、化学性质与溶解性:
替米考星碱:化学结构为生物碱,水溶液呈碱性,脂溶性较强,水溶性较差,几乎不溶于水;磷酸替米考星,水溶也呈酸性,水溶性较好,但是脂溶性较弱。
(2)、有效含量:
同等质量条件下,替米考星碱有效含量更高(约85%以上)而磷酸替米考星的有效含量较低(约为75%以上)
(3)、吸收与生物利用度:
由于替米考星碱脂溶性高,更容易通过胃肠发道黏膜吸收,生物利用度较高;磷酸替米考星,虽然水溶性较好,但是脂溶性较低,导致口服速度和生物利用度相对较差。
(4)、抗菌与抗病毒作用:
两者抗菌谱相似,但是替米考星碱因脂溶性高,更容易进入细菌细胞内,改变细菌酸性环境,抑制病原体生长,抗菌效果更强。
抗病毒:替米考星碱可在肺泡巨噬细胞内聚集(浓度比细胞外高50倍以上)改变细胞内PH值,抑制蓝耳病病毒复制,并且增强巨噬细胞免疫功能;磷酸替米考星,因脂溶性低,难以在巨噬细胞内富集,因此对蓝耳病病毒作用较弱。
二、治疗呼吸道病深度感染时,替米考星和“磷酸替米考星”哪个效果更好呢?
在一线,虽然替米考星与磷酸替米考星的临床应用效果,没有本质上的差异,但是在治疗鸡支原体性呼吸道病方面,也是有明显不同的!这个不仅仅源自它们物理和化学性质的不同,还体现在机体内的药代动力学性质上,也是有明显不同的。比如在治疗呼吸道病深度感染时,脂溶性强的替米考星就比离子性强的磷酸替米考星效果要好。
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