恩诺沙星,又名乙基环丙沙星,是一种合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,呈微黄色或淡黄色结晶性粉末,为动物专用药。恩诺沙星口服吸收迅速且完全,最快半小时即可达血药峰值,几乎所有组织的血药浓度均高于血浆,使其应用十分广泛,特别是对于畜禽和水产养殖中的细菌感染性疾病具有非常显著的治疗效果。
1、药动学
内服和肌注的吸收迅速和较完全,0.5-2小时血药浓度达高峰。
除了中枢神经系统外,几乎全身所有的组织药物浓度都高于血浆,这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。恩诺沙星通过肾和非肾方式进行消除,约15%-50%的药物原形通过尿排泄。
在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为环丙沙星,其代谢产物环丙沙星同样具有强大的抗菌作用。
2、药理作用
恩诺沙星为广谱杀菌药,对支原体有特效。主要是通过与细菌DNA回旋酶亚基A结合,抑制酶的切割与连接功能,从而阻止细菌DNA的复制,表现出强大的抗菌作用。
它具有广谱抗菌活性,对革兰氏阴性菌(大肠杆菌、沙门氏菌等)和革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、链球菌等)都有显著的杀灭作用。
此外,恩诺沙星能够口服吸收良好,血药浓度高且稳定,能广泛分布于组织中,几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强,主要用于防治赤皮病、烂鳃病、肠炎病等多种细菌性疾病。
3、临床应用
恩诺沙星固然可以与很多药物可以一起配伍混合使用,比如说恩诺沙星与头孢噻呋、头孢喹肟、黏菌素等。恩诺沙星还可以与众多的氨基糖苷类药物一起混用,从而发挥其处方良好的抗菌活性,以及用药治疗的有效性。
这里我们先不说这个,我们今天跟大家一起聊聊“恩诺沙星配硫酸安普霉素”,这个治疗方案是被很多人所忽视的。因为恩诺沙星碱不溶于水,在很多恩诺沙星产品中,有不少兽药生产厂家,都喜欢加碱助溶。因为前面说了,恩诺沙星需要碱才能看见助溶。
在恩诺沙星碱加碱性物质助溶、提高恩诺沙星溶解性的同时,这个碱性还可以起到另外一个意外收获。那就是,安普霉素在碱性条件下的抗菌作用显著增强,助溶剂提供的碱性条件又增强了安普霉素的抗菌作用。只是这种作用在混饮使用时,安普霉素需要有一个合适的用量。
否则,这样的应用,会使得安普霉素的酸与辅料添加的碱性助溶剂之间,在共同的水溶液里发生剧烈反应,从而造成饮水给药的失败而白白浪费药。那当然了,如果是拌料给药使用,这种风险就会变得比较小。但是饮水给药,又不适合当前“规模化”养殖,因为大的鸡场都是加药器给药。
这里只是聊到恩诺沙星碱与安普霉素碱之间的配伍治疗优势与挑战。总结一下,恩诺沙星和安普霉素都是杀菌药;恩诺沙星作用于繁殖期的细菌,安普霉素作用于静止期的细菌,两者复配是一个很好的协同。恩诺沙星制剂时加碱助溶,给安普霉素在碱性条件下的作用增强,提供了条件。
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