头孢类抗菌药，也称头孢菌素类、头孢菌素和头孢类，本类药物均属杀菌药。
其主要抗菌作用机制是：通过作用于敏感细菌的细胞壁，以不可逆的抑制细菌细胞壁的合成而呈现杀菌作用。根据其抗菌谱、抗菌活性和对β－内酰胺酶的稳定性，包括在肾毒性方面的不同，现在把头孢类药物分了五代。
1、第一代头孢菌素
第一代头孢菌素代表了这类抗生素的早期发展阶段，具有以下鲜明特点：
抗菌特性：对革兰阳性菌（包括链球菌、葡萄球菌等）表现出强大抗菌活性，尤其对青霉素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌有良好效果。
然而对革兰阴性菌作用较弱，仅对部分大肠杆菌、沙门氏菌和肺炎克雷伯杆菌有一定抑制作用。
酶稳定性：虽然对青霉素酶稳定，但易被革兰阴性菌产生的β－内酰胺酶破坏，导致对这类细菌易产生耐药性。
药代动力学：多数药物血半衰期较短（约0.5－2小时），需要频繁给药以维持有效浓度。组织穿透力有限，难以透过血脑屏障，不适用于中枢神经系统感染。
安全性：存在一定肾毒性，尤其在大剂量使用时更为明显，头孢噻啶因肾毒性显著已趋于淘汰。
2、第二代头孢菌素
第二代头孢在第一代基础上进行了重要优化，抗菌谱和药理学特性均有提升：
抗菌谱扩展：在保持抗革兰阳性菌活性的同时，对革兰阴性菌的抗菌作用显著增强。对流感嗜血杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌和肠杆菌等均有较好效果，但对铜绿假单胞菌仍无效。
酶稳定性提升：对多种β－内酰胺酶稳定性增加，对耐药菌株更为有效。
药代动力学改进：组织分布改善，部分品种如头孢呋辛能在脑脊液中达到一定浓度。肾毒性较第一代明显降低。
临床应用：广泛用于动物呼吸道、胆道、肠道、尿路及软组织感染，尤其适用于需氧菌与厌氧菌混合感染（如腹腔感染）。
3、第三代头孢菌素
第三代头孢菌素实现了抗菌谱的进一步扩展，是兽医临床重要的抗感染武器：
抗菌特点：对革兰阴性菌的抗菌活性显著增强，抗菌谱覆盖肠杆菌科（如大肠杆菌、沙门氏菌）、铜绿假单胞菌（尤其是头孢他啶）及厌氧菌（如脆弱拟杆菌）。对革兰阳性菌的作用虽不及前两代，但仍保持一定活性。
酶稳定性：对β－内酰胺酶高度稳定，包括对许多广谱酶稳定。
4、第四代头孢菌素
第四代头孢代表了头孢菌素研发的最新进展，在抗菌活性和酶稳定性方面有质的飞跃：
抗菌特性：抗菌谱进一步拓宽，对革兰阳性菌（如葡萄球菌、链球菌）的抗菌活性显著增强，尤其对肺炎链球菌作用优于第三代。同时强化了对革兰阴性菌（包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌）的作用，对产AmpC酶的耐药菌株（如阴沟肠杆菌、沙雷菌）仍保持高度敏感。
酶稳定性突破：对染色体介导的I型β－内酰胺酶（特别是AmpC酶）稳定性更高，这一特点使其在应对第三代头孢菌素耐药菌株时具有特殊价值。
药代动力学特点：对细胞膜的通透性增强，组织分布更优。几乎全部经肾脏排泄，肾功能减退动物需调整剂量。
表：四代头孢菌素特性对比
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