盐酸多西环素抗菌与非抗菌作用(详解)

2024-09-14来源:兽药药理与处方技术文章编辑:灵儿评论:[点击复制网址]
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  1、了解多西环素

  多西环素又名“强力霉素”属于四环素类药物,是一种广谱抑菌剂,对革兰氏阳性球菌和阴性杆菌有效。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。其与传统四环素类和盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素相比,具有许多优势,兽医临床使用广泛。

  2、多西环素抗菌机制

  四环素类药物通过两种方式进入细菌细胞壁:其可通过被动扩散和依赖能量的主动转运系统,后者可能是由依赖pH值的方式介导。一旦进入细胞内,四环素类药物能可逆地与细菌核糖体30S亚基A位结合,从而阻止氨酰基-tRNA与mRNA-核糖体复合物上的受体部位结合,最终抑制细菌蛋白合成,达到抑制细菌的作用。


  3、多西环素药效学

  盐酸多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,饲料和食物对本品吸收的影响较小。单剂口服本品100mg 后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。

  多西环素被机体吸收后,可广泛分布于体内组织和体液,多西环素有比较高的脂溶性,因此它对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的 60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10~20 倍,表观分布容积(Vd)为 0.7L/kg。

  蛋白结合率为 80%~93%,血消除半衰期(t1/2β)为 12~22 小时,肾功能减退者 t1/2β延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后 24 小时内可排出约 35%~40%。肾功能损害的患病动物应用本品时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患病动物的药物。这是不是很特别?

  4、非抗菌作用

  随着盐酸多西环素在兽医临床上的大量又广泛应用,人们逐渐发现盐酸多西环素还有许多非抗菌药的作用。国外研究就发现,在兽医临床中,盐酸多西环素进入机体后能不同程度的抑制某些金属蛋白酶发挥相应作用,同时对病理性结缔组织损伤有明显的减弱效果,对有些人畜所患的呼吸性病毒也有一定程度的抑制。另外,盐酸多西环素还能促进成纤维细胞附着和扩展,促进骨的生长和形成。杨森、赵业婷等报道四环素药物对中性粒细胞产生的氧自由基,有一定程度的消除和抑制作用。这是盐酸多西环素优于其它四环素类抗菌药的地方。


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