舒巴坦钠、克拉维酸钾、他唑巴坦和阿维巴坦的增效作用

2025-01-26来源:未知文章编辑:灵儿评论:[点击复制网址]
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  大家应该都知道,β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦钠和阿维巴坦钠等,这些增效剂能抑制细菌产生的部分 β-内酰胺酶,从而提高配伍抗生素的敏感度和有效性。因此在药物组方中,常与β-内酰胺类抗生素联合使用。

  它们的增效原理是可使抗生素的β-内酰胺环免遭水解,从而保护了β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂主要有:克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦钠、阿维巴坦钠等。那么克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦钠、阿维巴坦钠这几种β 一内酰胺酶抑制剂之间有什么区别呢?

  克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦钠均含有 β-内酰胺环结构,为不可逆竞争性抑制剂,可抑制大部分A类 β-内酰胺酶,但对B、C、D类酶的绝大多数是没有抑制能力的。阿维巴坦钠则是属于三乙烯二胺类的酶抑制剂,不具有β-内酰胺酶结构,因此不易被水解,具有更加广谱的β-内酰胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果,能够抑制多种耐药酶在内的A类、C类β-内酰胺酶。阿维巴坦还对D类酶中的OXA-48具有抑制作用。

  为何要与β-内酰胺类组合使用?

  细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶,避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂(简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂)是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。

  组合后 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂在体内能达到抑菌和杀菌获得的最佳 PK/PD 指数,以及β-内酰胺酶抑制剂高于域值(抑制β-内酰胺酶活性最低浓度)时间占给药间隔百分率(%T>CT),两者在体内的有效浓度能共同维持足够的作用时间,以发挥更好的β-内酰胺类抗生素杀菌效果。β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂组方后毒理学试验表明合剂与单药相比毒性未显著增加,并且临床研究结果显示联合后不良反应无明显增加。

  兽医临床实践中如何选择和使用呢?

  β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂,对于不同细菌和感染部位的抗菌活性是有一定差异的,所以并不是说你配伍了上述增效剂就能获得“比较好的治疗效果”的。一是,配比的比例不同与所获得的抗菌活性,不同药物都是有差异的;二是,配比之后的复方制剂使用治疗的部位,也是有治疗的指征的。

  比如说,治疗大肠杆菌、沙门氏菌等肠杆菌的感染,使用克拉维酸钾的复合制剂,固然比单用抗生素的作用要好很多。但是,它不如配伍他唑巴坦钠的作用效果好,特别是对抗一些副嗜血杆菌注射给药,这方面的差异就更大了些。所以,尤其对那些有实验检测能力和条件的,在使用这些增效剂的时候,最好做一下不同配比的药敏测定。


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