兽药标签说明上的“兽药药理”解读

2022-07-02来源:兽药药理与处方技术文章编辑:灵儿评论:[点击复制网址]
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  许多细心的兽药销售和使用者发现,兽药产品标签说明书上本就不大的面积,所列说明项目有很多。但是,除了兽药药理占了绝对的版面以外,其它项目要么几个词语或一句话,要么最多就只有讲三句话那么短小。而仅兽药药理这一项,就占据了整个兽药产品标签说明书的大部分面积。

  兽药药理并不抽象到无需多看一眼,也并不是说没有什么用处的摆设,或者仅仅是国家的规范要求。兽药药理主要包含两大部分内容,一是药物的药效学特点,二是药物的药代动力学特点。这些对药物的科学与有效使用,可以说是至关重要。下面我们就专门聊聊这方面的内容。

  我们看禽用抗菌药的药效学,其实它对临床应用的指导意义:主要包括疾病的感染部位的药物浓度和抗菌效果。对具体涉及到每种药物的药效学特性方面的知识,它是临床兽医师能够依据和确定最佳给药方案的关键。

  通常来说,可以根据抗菌药物的一般特性。比如说,该药物的作用方式(即是杀菌还是抑菌药),以及它的有效浓度与时间之间的同时依赖作用(即是浓度依赖性的杀菌药还是时间依赖性的抗菌药类型),以此对不同类别和品种的抗菌抗支原体药物“进行有效使用的科学指导原则”。

  比如说,氨基糖苷类、氟喹诺酮类和多粘菌素类等这些抗菌抗支原体药物是浓度依赖型的,而象阿莫西林、复方阿莫西林、阿莫西林硫酸粘菌素、头孢噻呋和头孢喹肟等β-内酰胺类药物,以及大环内酯类、林可酰胺类、酰胺醇类、磺胺类和硝基咪唑类等,则是浓度-时间依赖型的。

  并且,这种浓度和时间双依赖型的抗菌抗支原体药物,其有效性的发挥既依赖于药物暴露于病原菌的时间,而且也依赖于药物在体内有效浓度的持续。然而,浓度和时间依赖作用机制之间的区别并不是绝对的。抑制生长所需的一种抗菌药的最低浓度(最低抑制浓度MIC)又别于杀死一种微生物所需的最低浓度(最低杀菌浓度MBC)。

  现在兽医临床上,最广泛使用的功效和效力指标是:最低抑制浓度(MIC)。在根据足够数量的、采集自临床的细菌分离株的敏感病原菌品种,确定了最低抑制浓度后即可确定MIC50 和MIC90值的中位数或几何平均数。然后可用一个或更多指标通过药物动力学/药效学集成数据得到临床使用的最低有效剂量。

  试验检测得到的最大浓度(Cmax):MIC90比率(对于一些浓度依赖型药物类别);浓度-时间曲线下的面积(AUC:MIC90)比率(对于多数浓度和共同依赖型药物。比如说,氟喹诺酮类、大环内酯类和四环素类);以及在给药间隔期间MIC90以上的时间百分比T(MIC90)。

  后者是血浆 /血清浓度超过MIC90的剂量间间隔的比例,被表达为剂量间间隔百分比。有一些是这些指标建议数值的科学数据(例如氨基糖苷类的Cmax:MIC90≥10:1;氟喹诺酮类的AUC:MIC90比率≥125小时;β-内酰胺类的T>MIC90≥50%)。这些数值事实上构成了临床有效剂量的指南。

  再看药物的药代动力学。在家禽药物的药代动力学来看,把药物浓度随时间在鸡体体内的变化量,转化为所使用的抗菌抗支原体药物是有难度的。一般来说,它根据数学模型计算血清/血浆浓度-时间数据,进一步提供有关药物吸收、分布、代谢和排泄及其代谢物的数据。而象超高效氟苯尼考、替米考星纳米制剂等,这些指标参数都已经发生了不同于普通制剂的有效性提高的变化。

  因此,对于高效高技术制剂来说,必须考虑其与家禽疾病及最终产品中的有关血浆和组织药物药代动力学。药代动力学也受药物亲脂性的影响。相关的药代动力学参数是与特定时间的药物浓度和当时体内的药物量相关的分布体积、试验观察到的最大浓度、最大浓度的时间、消除半衰期、清除率和浓度曲线下面积等等。

  当然还包括了蛋白结合到血浆的程度和感染部位抗菌药物的浓度是重要的。与各种解剖和生理特征一样,药代动力学参数在不同种类的禽类之间可以不同。从残留的角度出发,重要的药代动力学变量是观察到的最大浓度、最大浓度的时间、浓度-时间曲线下面积、吸收半衰期、终端半衰期和生物利用度。

  这些参数、清除率、分布体积和半衰期对于组织残留也有特殊的重要性。就一种特定的剂量而言,假如全部清除率高,浓度-时间曲线下面积就会低,当血浆中浓度-时间曲线下面积与组织浓度有关时(尽管以复合的方式),就会影响残留。清除率是确定剂量的药代动力学参数。另一方面,终端半衰期决定使用剂量和疗程之间的间隔。

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